Simvastatin एक क्लासिक स्टेटिन है और इसका उपयोग कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवा के रूप में किया जाता है। यह 1990 में अनुमोदित किया गया था और अपेक्षाकृत अक्सर उपयोग किया जाता है।
सिमवास्टेटिन क्या है?
सिमावास्टेटिन, रसायन (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-हाइड्रोक्सी-6-ऑक्सोक्सन-2-yl] इथाइल} -3,7-डिमेथाइल -1 2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl-2,2-dimethylbutanoate, एक दवा है जिसे मुख्य रूप से कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। Simvastatin संरचनात्मक रूप से प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले Monacolin K से प्राप्त होता है, जिसे लवस्टैटिन भी कहा जाता है।
सिमावास्टेटिन को लवस्टैटिन से आंशिक रूप से कृत्रिम रूप से उत्पादित किया जाता है। 1990 में जर्मनी में सिमवास्टेटिन को मंजूरी दी गई थी। पेटेंट 2003 में समाप्त हो गया - तब से, मूल उत्पाद के अलावा, कई सामान्य दवाएं भी बाजार में उपलब्ध हैं।
सिमावास्टेटिन का आणविक सूत्र C25H38O5 है। यह ड्रग्स के स्टेटिन वर्ग से संबंधित है और HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है। सिमवास्टैटिन ठोस अवस्था में है। दाढ़ द्रव्यमान 418.57 ग्राम x मोल ^ -1 है। पदार्थ का गलनांक 127 से 132 डिग्री सेल्सियस होता है। मौखिक प्रशासन के बाद चूहों में पदार्थ की घातक खुराक 50 (LD50) 4438 मिलीग्राम किग्रा -1 है।
शरीर और अंगों पर औषधीय प्रभाव
स्टैटिन के एक क्लासिक प्रतिनिधि के रूप में, सिमवास्टैटिन का रक्त में कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर कम प्रभाव पड़ता है, इसलिए इसे कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं को सौंपा जा सकता है। यह एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के निषेध के माध्यम से होता है। यह एंजाइम यकृत में कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार है।
इसलिए एंजाइम कोलेस्ट्रॉल बायोसिंथेसिस में केंद्रीय महत्व का है। यदि एंजाइम की गतिविधि बाधित होती है, तो कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम हो जाता है क्योंकि कम नए कोलेस्ट्रॉल को संश्लेषित किया जा सकता है।
इसके अलावा, एक बढ़ा हुआ एलडीएल रिसेप्टर संश्लेषण के बारे में लाया जाता है। नतीजतन, अधिक एलडीएल कोलेस्ट्रॉल यकृत में जमा होता है। इस भंडारण के माध्यम से, बदले में, कम एलडीएल कोलेस्ट्रॉल परिधि तक पहुंचता है - इसलिए रक्त में कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम होता रहता है।
Simvastatin को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। इसलिए चयापचय यकृत में होता है। इस कारण से, साइटोक्रोम 3 ए 4 को बाधित करने वाली दवाओं और खाद्य पदार्थों से जितना संभव हो उतना बचना चाहिए, क्योंकि यह सिमवास्टैटिन के टूटने को धीमा कर देता है, जिससे दुष्प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। साइटोक्रोम 3 ए 4 को हिचकते हैं, उदाहरण के लिए, क्लिथिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनज़ोल या अंगूर के रस से।
चिकित्सा अनुप्रयोग और उपचार और रोकथाम के लिए उपयोग
जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, सिमवास्टेटिन का उपयोग औषधीय रूप से कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले एजेंट के रूप में किया जाता है। उच्च कोलेस्ट्रॉल के स्तर के मामले में सिमावास्टेटिन का उपयोग सभी से ऊपर इंगित किया गया है। सिमावास्टेटिन का उपयोग तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस और दिल के दौरे के लिए भी किया जाता है।
तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम शब्द स्पष्ट बीमारी का संकेत नहीं देता है। तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम को एक कामकाजी निदान के रूप में समझा जाना चाहिए जिसके तहत कई हृदय रोगों को निश्चित रूप से नैदानिक रूप से प्रतिष्ठित नहीं किया जा सकता है। ये अर्थात् अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, एसटी की ऊँचाई के बिना एक गैर-ट्रांसफ़ॉर्मल इन्फर्क्शन है, लेकिन ट्रोपोनिन टी / 1 में वृद्धि के साथ, एसटी की ऊँचाई के साथ एक ट्रांसफ़ॉर्मल इन्फ़ेक्शन, इन्फ्रास्ट्रक्चर के ताज़ा चरण में और ट्रोपोनिन टी / 1 में वृद्धि के साथ-साथ अचानक कार्डियक डेथ हो जाता है।
एनजाइना पेक्ट्रेस ("सीने में जकड़न") सीने में लगातार, हमले जैसी दर्द का वर्णन करता है, जो हृदय को रक्त की आपूर्ति (इस्किमिया) की कमी से उत्पन्न होता है। अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस में, लक्षण स्थिर नहीं होते हैं लेकिन बदलते हैं। हालांकि, दिल के दौरे (मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन) के कोई संकेत नहीं हैं। एनजाइना पेक्टोरिस जो पहली बार होता है, म्योकार्डिअल रोधगलन के बाद पहले दो हफ्तों में एनजाइना पेक्टोरिस और विश्राम के समय होने वाली एनजाइना पेक्टोरिस को भी अस्थिर बताया गया है।
मायोकार्डियल रोधगलन में, एक स्थानीय संचार विकार के कारण हृदय की मांसपेशी ऊतक खो जाती है। स्थानीय संचार विकार का कारण कोरोनरी धमनियों की एक शाखा के व्यास (लुमेन) में कमी है।
जोखिम और साइड इफेक्ट्स
Simvastatin के दुष्प्रभाव भी हो सकते हैं। इनमें गैर-विशिष्ट सिरदर्द, यकृत एंजाइमों में वृद्धि, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल शिकायतें और जहरीले मायोपैथिस (एक न्यूरोनल कारण के बिना मांसपेशियों की बीमारियां), rhabdomyolysis, मांसपेशियों या मांसपेशियों के तंतुओं का टूटना शामिल हैं। यह साइड इफेक्ट मुख्य रूप से तब होता है जब एक ही समय में जेम्फिरोजिल दिया जाता है।
सिमावास्टैटिन को कोलेस्टेसिस (पित्त की थैली), ऊंचा जिगर एंजाइमों, मायोपैथिस, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, साथ ही साथ अवयवों में से एक के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामलों में contraindicated है।
जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, सिमवास्टेटिन को दवाओं या खाद्य पदार्थों के साथ नहीं लिया जाना चाहिए जो साइटोक्रोम 3 ए 4 को रोकते हैं। इसके अलावा, सिमवास्टैटिन को फाइब्रेट्स (जैसे जेमिबिरोजिल) के साथ नहीं दिया जाना चाहिए, क्योंकि मांसपेशियों के नुकसान का खतरा बढ़ जाता है। Gemfibrozil, Ciclosporin और Danazol दवाओं को contraindicated है। उपस्थित चिकित्सक आगे की जानकारी प्रदान कर सकते हैं।
