Cytarabine

Cytarabine एक साइटोस्टैटिक है और इसका उपयोग मुख्य रूप से तीव्र माइलॉयड ल्यूकेमिया के इलाज के लिए किया जाता है। इस संकेत में, यह सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले साइटोस्टैटिक्स में से एक है। इसका उपयोग तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (भी: तीव्र लिम्फेटिक ल्यूकेमिया), मायलोइड्सप्लास्टिक सिंड्रोम और गैर-हॉजकिन लिंफोमा में किया जाता है। साइटाराबिन में एक विरोस्टेटिक प्रभाव भी है, लेकिन इसका उपयोग एंटीवायरल एजेंट के रूप में नहीं किया जाता है।

साइटाराबिन क्या है?

साइटाराबिन, न्यूक्लियोसाइड साइटिडाइन का एक आइसोमर है जो अरबीनोस न्यूक्लियोसाइड के समूह से संबंधित है। न्यूक्लियोसाइड के साथ सामान्य β-D-राइबोफ्यूरानोज के बजाय, इसमें β-D-अरबिनोफ्यूरानोज होता है।

साइटाराबिन एक फ़ारनोज़ (चीनी) और साइटोसिन से बना होता है। पदार्थ का रासायनिक सूत्र C9H13N3O5 है। साइटाराबिन में 243.17 ग्राम x मोल ^ -1 का दाढ़ द्रव्यमान होता है और यह एक रंगहीन ठोस होता है। Cytarabine पानी में आसानी से घुलनशील है। गलनांक 212-213 डिग्री सेलिसिस है।

Cytarabine एक साइटोस्टैटिक एजेंट है और इसकी क्रिया के तंत्र के कारण इसे एंटीमेटाबोलिट के रूप में वर्गीकृत किया जाता है। चूहों में घातक खुराक 50 है> 5 mg x kg ^ int1 अंतःशिरा प्रशासन के बाद और> 500 mg x kg ^ x1 मौखिक प्रशासन के बाद। इसके अलावा, साइटाराबिन में एक वीरोस्टेटिक प्रभाव भी होता है, लेकिन शायद ही कभी इसे वीरोस्टेटिक के रूप में उपयोग किया जाता है।

औषधीय प्रभाव

साइटाराबिन को साइटोस्टैटिक दवा के रूप में उपयोग किया जाता है। पदार्थ एक एंटीमेटाबोलाइट के रूप में कार्य करता है, अर्थात साइटाराबीन एक प्राकृतिक मेटाबोलाइट जैसा दिखता है और इसके चयापचय मार्ग को बाधित करता है। इस तंत्र के माध्यम से, साइटाराबिन एक सामान्य प्रक्रिया को बाधित करता है (इस मामले में डीएनए प्रतिकृति)। यह साइटोस्टैटिक प्रभाव का कारण है। साइटोटॉक्सिसिटी का उपयोग तब कैंसर रोगों के उपचार के लिए चिकित्सकीय रूप से किया जाता है।

साइटाराबिन की कार्रवाई के तंत्र को स्पष्ट करने के लिए, पहले यह कहा जाना चाहिए कि साइटाराबिन शरीर में साइटोसिन अरबोसाइड ट्राइफॉस्फेट को फॉस्फोराइलेट किया जाता है। साइटोसिन अरबोसाइड ट्राइफॉस्फेट वास्तविक सक्रिय पदार्थ है। इस पदार्थ को डीएनए प्रतिकृति के दौरान न्यूक्लियोटाइड साइटिडिन ट्राइफॉस्फेट के बजाय डीएनए में शामिल किया जाता है।

साइटाराबिन का सक्रिय रूप डीएनए बिल्डिंग ब्लॉक साइटिडीन ट्रिपोस्फेट की जगह लेता है। यह संभव है क्योंकि साइटाराबिन रासायनिक रूप से साइटिडिन ट्रिपोस्फेट के समान है। इसके अलावा, साइटाराबाइन डीएनए मरम्मत तंत्र को अवरुद्ध करता है। कुल मिलाकर, साइटाराबिन में वर्णित प्रक्रियाओं के माध्यम से साइटोटॉक्सिक, अर्थात् सेल-डैमेजिंग प्रभाव होता है। कोशिका चक्र के S चरण के दौरान साइटोटॉक्सिक प्रभाव लगभग विशेष रूप से होता है।

साइटाराबिन के फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में, यह कहा जा सकता है कि साइटाराबीन शराब के माध्यम से अंतःशिरा और चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ गुजर सकता है। मौखिक प्रशासन के बाद, प्रशासित साइटाराबिन का 20% से कम रक्तप्रवाह में अवशोषित होता है।

Cytarabine को intrathecally (subarachnoid space में) भी दिया जा सकता है। उच्च खुराक में यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने में सक्षम है और इसलिए यह मस्तिष्क में एक प्रभाव भी विकसित कर सकता है।

पदार्थ का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 13% है। चयापचय यकृत में होता है। Cytarabine दो मेटाबोलाइट्स साइटोसिन-अरबिनोइड-ट्राइफॉस्फेट और यूरैसिल-अरबिनोइड को मेटाबोलाइज़ किया जाता है, पूर्व सक्रिय और बाद में नहीं। जिगर और गुर्दे में साइटोसिन डेमिनमिनस के माध्यम से उन्मूलन होता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

साइटाराबिन का उपयोग चिकित्सकीय रूप से साइटोस्टैटिक एजेंट के रूप में किया जाता है। सक्रिय घटक के आवेदन का मुख्य क्षेत्र तीव्र मायलोइड ल्यूकेमिया (एएमएल) है। साइटाराबिन सबसे महत्वपूर्ण साइटोस्टैटिक्स में से एक है और लगभग हर एएमएल उपचार में प्रशासित किया जाता है।

पदार्थ का उपयोग तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया में भी किया जाता है। एक अक्सर इस्तेमाल की जाने वाली योजना तथाकथित 7 + 3 योजना है, जिसमें सात दिनों के लिए साइटाराबिन का संचालन किया जाता है और फिर एन्थ्रासाइक्लिन के समूह से एक पदार्थ को तीन दिनों के लिए प्रशासित किया जाता है।

साइटाराबिन के संकेत तीव्र मायलोइड ल्यूकेमिया (एएमएल), तीव्र लिम्फोब्लासटिक ल्यूकेमिया (एएलएल), मायलोयोडिसप्लास्टिक सिंड्रोम (एमडीएस) और बच्चों और किशोरों में गैर-हॉजकिन के लिंफोमा (एनएचएल) हैं। साइटोस्टैटिक एजेंट की खुराक रोगी के इलाज के लिए और रोगी की उम्र, आकार और शरीर के वजन पर निर्भर करती है।

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जोखिम और साइड इफेक्ट्स

साइटाराबिन का साइटोटोक्सिक प्रभाव न केवल पतित कैंसर कोशिकाओं को प्रभावित करता है, बल्कि जीव की स्वस्थ कोशिकाओं को भी प्रभावित करता है। इससे कभी-कभी गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कई मामलों में रोगी के जीवन को बचाने के लिए इन दुष्प्रभावों को स्वीकार करना पड़ता है। यदि अनुपचारित छोड़ दिया जाता है, तो जिन रोगों के लिए साइटाराबिन का संकेत दिया जाता है वे घातक होते हैं।

दुष्प्रभाव में शामिल हैं: बालों का झड़ना (खालित्य), बीमार महसूस करना (मतली), अस्थि मज्जा अवसाद (अस्थि मज्जा को नुकसान जो रक्त कोशिका के उत्पादन में कमी की ओर जाता है), उल्टी (उल्टी), एनीमिया (एनीमिया में हीमोग्लोबिन का एक कम स्तर और एक अपर्याप्त संख्या है) एरिथ्रोसाइट्स, जिसका अर्थ है कि पर्याप्त ऑक्सीजन नहीं ले जाया जा सकता है)।

इसके अलावा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्त प्लेटलेट्स की कम संख्या, तथाकथित थ्रोम्बोसाइट्स, रक्त में), न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोपेनिया न्यूट्रोफिलिक ग्रैन्यूलोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स के एक उपप्रकार में कमी), मेनिनजाइटिस (मेनिन्जाइटिस), डिस्पेनिया (सांस की तकलीफ है) श्लेष्म झिल्ली की सूजन) और यकृत की क्षति नियमित रूप से दुष्प्रभाव हैं।