सिसाप्राइड

सक्रिय पदार्थ सिसाप्राइड प्रोकेनेटिक्स में से एक है जो जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता को बढ़ाता है। सक्रिय घटक गंभीर हृदय दुष्प्रभावों को ट्रिगर करता है और इसलिए इसे कई देशों में बाजार से वापस ले लिया गया है। उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, प्रोकिनेटिक्स के समूह से सुरक्षित दवाएं उपलब्ध हैं।

सिसाप्राइड क्या है?

सिसप्राइड प्रोकिनेटिक्स के समूह से संबंधित है। प्रोकिनेटिक्स सक्रिय तत्व हैं जो जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता, गतिशीलता को बढ़ावा देते हैं। यह कई देशों में गंभीर दुष्प्रभावों के कारण बाजार से वापस ले लिया गया है, जैसे कि अनियमित दिल की धड़कन और क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचना।

रासायनिक रूप से यह बेंजामाइड का व्युत्पन्न है। सूत्र C23H29ClFN3O4 है। यह 2000 में संयुक्त राज्य अमेरिका में बाजार से वापस ले लिया गया था, जिसके बाद जर्मनी में अनुमोदन भी निलंबित कर दिया गया था। हालाँकि, यह अभी भी कुछ देशों में उपलब्ध है। सेवन केवल सावधानी से किया जाना चाहिए।

औषधीय प्रभाव

सिसाप्राइड एक पैरासिम्पेथोमैमेटिक है, जिसका अर्थ है कि यह पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र की प्रभावशीलता को बढ़ाता है। पैरासिम्पेथेटिक नर्वस सिस्टम ऑटोनोमिक नर्वस सिस्टम और सिम्पैथेटिक नर्वस सिस्टम का विरोधी है। पदार्थ सिसाप्राइड सेरोटिनिन 5HT4 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। इस उत्तेजना के परिणामस्वरूप, रिसेप्टर्स न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन जारी करते हैं। उत्तेजना के संचरण में एसिटिलकोलाइन एक केंद्रीय भूमिका निभाता है। इसे सिनैप्टिक फांक में छोड़ा जाता है और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है। नतीजतन, लक्ष्य सेल की झिल्ली अपनी आयन पारगम्यता को बदल देती है, जो या तो एक उत्तेजना (विध्रुवण) या लक्ष्य सेल के एक निषेध (हाइपरपोलराइजेशन) को ट्रिगर कर सकती है।

सक्रिय संघटक सिसाप्राइड का उपयोग करते समय, एसिटाइलकोलाइन गतिशीलता को बढ़ाता है और क्रमाकुंचन को बढ़ाता है। तो यह समग्र रूप से सात्विक लगता है। एक ज्ञात साइड इफेक्ट हृदय पर एक प्रभावोत्पादक प्रभाव होता है, जिसमें सिस्पैड्राइड के साथ तथाकथित लंबी क्यूटी सिंड्रोम की एक बढ़ी हुई घटना देखी गई थी।

लांग क्यूटी सिंड्रोम एक हृदय रोग है जो कैनालोपैथियों के समूह से संबंधित होता है जिसमें क्यूटी अंतराल लंबे समय तक रोगग्रस्त होता है। यदि लंबे क्यूटी सिंड्रोम सिसाप्राइड के प्रशासन के परिणामस्वरूप होता है, तो यह एक माध्यमिक है, अर्थात् अधिग्रहित, एलक्यूएल सिंड्रोम। साइड इफेक्ट के परिणामस्वरूप, कई देशों में दवा को बाजार से वापस ले लिया गया था।

सिसप्रिड्स की जैवउपलब्धता लगभग 30-40% है, सक्रिय घटक मुख्य रूप से रक्त में प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है, प्लाज्मा आधा जीवन लगभग दस घंटे है। सिसोप्रिड P450 प्रणाली के माध्यम से और आंत में, सिसाप्राइड को मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है। सक्रिय संघटक विशेष रूप से गुर्दे और पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

सक्रिय संघटक भाटा ग्रासनलीशोथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग के सामान्य आंदोलन विकारों, गैस्ट्रिक पक्षाघात और कब्ज में उपयोग किया जाता है। संकेत सिसप्रिड्स के औषधीय गुणों से प्राप्त होते हैं, कार्रवाई का क्षेत्र विशेष रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग है।

भाटा ग्रासनलीशोथ में, ग्रासनली की सूजन अम्लीय गैस्ट्रिक रस के भाटा (बैकफ़्लो) के कारण होती है। मतभेद हृदय अतालता और क्षिप्रहृदयता हैं। मतभेद हृदय के क्षेत्र में सिसाप्राइड के गंभीर दुष्प्रभावों के कारण होते हैं।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

जोखिम और साइड इफेक्ट्स में कार्डिएक अतालता और पूर्वोक्त प्रसार और क्यूटी अंतराल शामिल हैं। दुष्प्रभाव कठोर हैं और घातक हो सकते हैं। कई देशों में दवा या सक्रिय संघटक को बाजार से वापस ले लिया गया क्योंकि इसका उपयोग करने में शामिल जोखिम बहुत अधिक थे।

सिसाप्राइड के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि प्रोकेनेटिक्स के समूह के अन्य सक्रिय तत्व उपलब्ध हैं जिनके कम दुष्प्रभाव हैं और प्रभावशीलता के संदर्भ में सिसप्राइड से नीच नहीं हैं।