Sibutramine एक एम्फ़ैटेमिन व्युत्पन्न है और, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के एक अप्रत्यक्ष उत्तेजक के रूप में इसकी क्षमता में, एक भूख दमनकारी के रूप में कार्य करता है। सक्रिय संघटक सेरोटोनिन-नोरेपेनेफ्रिन रीप्टेक इनहिबिटर के समूह के अंतर्गत आता है और इसलिए यह विभिन्न एंटीडिप्रेसेंट और एएचडी ड्रग मेथिलफेनिडेट के एक्शन के करीब है। महत्वपूर्ण दुष्प्रभावों के कारण यूरोपीय दवाओं की एजेंसी की सिफारिश पर 2010 में यूरोपीय देशों में सिबुट्रामाइन युक्त दवाएं बाजार से वापस ले ली गईं।
Sibutramine क्या है?
सिबुट्रामाइन सक्रिय तत्वों के समूह से संबंधित है जिसे भूख दमनकारी कहा जाता है और इसका उपयोग गंभीर अधिक वजन (मोटापे) के इलाज के लिए किया जाता था।ड्रग सिबुट्रामाइन, एक एम्फ़ैटेमिन व्युत्पन्न, जो भूख सप्रेसेंट्स (एनोरेक्टिक्स) के सक्रिय संघटक समूह से संबंधित है, 2010 में गंभीर अधिक वजन (मोटापे) के उपचार के लिए इसकी मंजूरी तक इस्तेमाल किया गया था। सिबुट्रामाइन की भूख को दबाने वाली संपत्ति मुख्य रूप से सेरोटोनिन-नोरेपेनेफ्रिन रीप्टेक इनहिबिटर (एसएनआरआई) के रूप में इसके प्रभाव के कारण है। इससे न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन की एकाग्रता में वृद्धि होती है और अतिरिक्त अंतरिक्ष में तनाव हार्मोन एड्रेनालाईन शामिल होता है और इसमें शामिल नसों का सिनैप्टिक फांक होता है, जो सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के एक अप्रत्यक्ष उत्तेजना के बराबर है।
खतरे या किसी अन्य तनाव की स्थिति में, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र सामान्य रूप से यह सुनिश्चित करता है कि तनाव हार्मोन जारी किए जाते हैं और शरीर के चयापचय को उड़ान या हमले के लिए अल्पकालिक मानसिक और शारीरिक अधिकतम प्रदर्शन के लिए कॉल करने के लिए समायोजित किया जाता है। अल्पकालिक चयापचय परिवर्तनों के दौरान, भूख दमन भी होता है।
बड़ी संख्या में हानिकारक दुष्प्रभावों के कारण, जिनमें से कुछ जानलेवा थे, यूरोपीय चिकित्सा एजेंसी ने जनवरी 2010 में सिफारिश की कि सिबुट्रामाइन युक्त दवाओं को अब उपचार के लिए अनुमोदित नहीं किया जाना चाहिए। औद्योगिक देशों ने अब इस सिफारिश का पालन किया है और Reductil®, Meridia® और LiDa® जैसे सिबुट्रामाइन युक्त दवाओं के लिए अपनी मंजूरी वापस ले ली है।
औषधीय प्रभाव
प्रभाव की भीड़ जो कि विभिन्न ऊतकों, अंगों और सीएनएस पर होती है, जिसमें भूख अवरोधन के अलावा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (एड्रेनोसेप्टर्स) की अप्रत्यक्ष उत्तेजना के द्वारा काफी हद तक समझाया जा सकता है।
न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन और नॉरएड्रेनालाईन के पुनर्संयोजन के निषेध के परिणामस्वरूप, मैसेंजर पदार्थों की वृद्धि हुई बाह्य कोशिकीय रिसेप्टर्स की एक समान रूप से वृद्धि हुई व्यवसाय और उत्तेजना की ओर जाता है। इस तरह से उत्तेजित एड्रेनोसेप्टर्स चयापचय प्रक्रियाओं को ट्रिगर करते हैं जो "वास्तविक" सहानुभूति उत्तेजना के समान हैं। इसका मतलब यह है कि सभी ऊतक और अंग जो सहानुभूति तंत्रिकाओं और वर्तमान एड्रेनोसेप्टर्स द्वारा संक्रमित होते हैं, प्रभावित होते हैं। यह सीएनएस और रक्त प्लेटलेट्स पर भी लागू होता है, जिसमें उनकी सतह पर एड्रेनोसेप्टर्स भी होते हैं।
मानस पर प्रभाव आमतौर पर व्यंजना के रूप में वर्णित किया जा सकता है और कुछ मनोवैज्ञानिक दवाओं के समान है। सिबुट्रामाइन के समग्र औषधीय प्रभाव को सहानुभूतिपूर्ण के रूप में वर्णित किया जा सकता है।
अन्य अवांछनीय साइड इफेक्ट्स के अलावा, यह हृदय प्रणाली पर सभी प्रभावों से ऊपर था जैसे कि कार्डियक अतालता और उच्च रक्तचाप के साथ-साथ मानस पर मजबूत प्रभाव जिसके कारण 2010 में आईबुटरमाइन युक्त दवाओं के अनुमोदन को वापस ले लिया गया था।
चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग
जिस अवधि में जर्मनी और अन्य यूरोपीय देशों में सक्रिय दवा घटक सिबुट्रामाइन को मंजूरी दी गई थी, वह 1999 से 2010 तक लगभग 12 साल है। केवल इटली में दो मौतों के बाद 2002 में आधिकारिक तौर पर बाजार से वापस ले लिया गया सक्रिय घटक था।
सिबुट्रामाइन युक्त दवाओं का उपयोग सख्त नियमों के अधीन था। औषधीय उत्पाद केवल 30 या उससे अधिक के बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) के साथ मोटापे के सहायक उपचार के लिए निर्धारित किया जाना चाहिए। इस मामले में, सहायक का मतलब है कि एक कोशिश की और परीक्षण किए गए आहार का पालन किया जाना चाहिए और एक विशिष्ट व्यायाम कार्यक्रम किया जाना चाहिए।
इसके अलावा, नियम यह था कि अगर 3 महीने के उपचार की अवधि के बाद कम से कम 5% वजन कम नहीं किया जा सकता है तो सिबुट्रामाइन के साथ मोटापे का इलाज बंद कर दिया जाना चाहिए। इलाज किए जाने वाला मोटापा आनुवंशिक या अधिग्रहित किया जा सकता है।
दवाओं को सख्त नियमों के अधीन भी किया गया था। निम्नलिखित रोगों और शिकायतों की उपस्थिति में, सिबुट्रामाइन युक्त दवाओं के साथ उपचार का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए: हृदय रोग, यकृत और गुर्दे के कार्यात्मक विकार, हाइपरथायरायडिज्म और ग्लूकोमा।
इसके अलावा, सुरक्षा कारणों से, गर्भवती और स्तनपान करने वाली महिलाओं के साथ-साथ 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों को सिब्राम्रामिन नहीं लेना चाहिए।
जोखिम और साइड इफेक्ट्स
कभी-कभी जीवन-धमकाने वाले दुष्प्रभावों के अलावा जो सिबुट्रामाइन के साथ उपचार के दौरान हो सकता है और जिसके कारण इस सक्रिय संघटक के साथ दवाओं ने अपनी स्वीकृति खो दी है, कई अन्य हानिकारक साइड इफेक्ट देखे गए हैं। इनमें अनिद्रा, कब्ज, शुष्क मुंह, सिरदर्द, उल्टी और सुन्नता शामिल हैं।
इसके अलावा, मनोवैज्ञानिक और तंत्रिका क्षेत्र में अवांछनीय दुष्प्रभाव भी पाए गए। उनींदापन, पेरेस्टेसिया, स्वाद की गड़बड़ी, त्वचा पर चकत्ते, अत्यधिक पसीना (हाइपरहाइड्रोसिस), चिंता और दिन के समय नींद आना उपचार के दौरान विकसित हो सकता है।
मानस पर sibutramine के प्रभाव उत्साह और अवसादरोधी हो सकते हैं। प्रभाव कुछ एंटीडिपेंटेंट्स के समान है, जो एसएनआरआई से भी संबंधित है। सिबुट्रामाइन अब प्रतिबंधित डोपिंग पदार्थों की सूची में भी है।