Racemate

जैसा Racemate दो रासायनिक पदार्थों का मिश्रण है जो केवल उनकी त्रि-आयामी संरचना में भिन्न हैं। ये एक दूसरे से संबंधित हैं जैसे छवि और दर्पण छवि और प्रत्येक का मानव शरीर पर बहुत अलग औषधीय प्रभाव हो सकता है।

रेसमेट क्या है?

एक रेसमेट (एक रेसमिक मिश्रण) दो रासायनिक पदार्थों के मिश्रण का वर्णन करता है जो एक दूसरे के समान अनुपात में मौजूद होते हैं। वे अपनी त्रि-आयामी संरचना में भिन्न होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप परमाणुओं की संबंधित व्यवस्था होती है।

यदि किसी परमाणु में चार अन्य चार अलग-अलग परमाणु या परमाणुओं के समूह होते हैं, तो इस परमाणु को चिरल कहते हैं। यदि किसी रासायनिक यौगिक में कम से कम एक चिरल परमाणु है, तो चार बाध्यकारी साथी चिरल परमाणु के चारों ओर दो अलग-अलग व्यवस्था अपना सकते हैं।

इसके परिणामस्वरूप दो पदार्थ होते हैं, तथाकथित एनैन्टायमर्स, जो एक से दूसरे में अपने स्थानिक संरचना से संबंधित होते हैं जैसे छवि और दर्पण छवि या जैसे बाएं और दाएं दस्ताने: हालांकि उनमें बिल्कुल एक जैसे परमाणु या परमाणु समूह होते हैं, वे अनुरूपता में नहीं लाए जा सकते हैं और इसलिए एक दूसरे से अलग होते हैं। स्पष्ट रूप से अलग। वे आम तौर पर (आर) और (एस) एनेंटिओमर के रूप में संदर्भित होते हैं।

औषधीय प्रभाव

किसी पदार्थ के एनान्टिओमर केवल उनकी ऑप्टिकल गतिविधि के संदर्भ में उनके भौतिक गुणों में भिन्न होते हैं। एक पदार्थ वैकल्पिक रूप से सक्रिय होता है जब यह औसत रूप से प्रकाश की एक निश्चित संपत्ति को बदलता है जब यह इसके माध्यम से गुजरता है। यह संबंधित एनेंटिओमर्स को अलग करने के तरीकों में से एक है और संभावित रेसिपी मिश्रण की शुद्धता का परीक्षण करते समय यह एक आवश्यक मानदंड है।

Enantiomers अक्सर अपने शारीरिक गुणों में काफी भिन्न होते हैं, जिसका अर्थ है कि फार्मेसी में उनके भेदभाव या एक रैसमेट की शुद्धता का बहुत महत्व है। प्रत्येक दवा में मानव शरीर में कार्रवाई का एक स्थान होता है, एक तथाकथित लक्ष्य, जिस पर यह शरीर की अपनी संरचनाओं द्वारा पहचाना जाता है। ये संरचनाएं ज्यादातर खुद चिरल हैं और आमतौर पर केवल एक पदार्थ के एक निश्चित enantiomer को पहचानती हैं।

इसलिए, दवाओं के निर्माण में, यह बेहद महत्वपूर्ण है कि उत्पाद में केवल प्रभावी एनेंटिओमर शामिल किया गया है। अन्यथा, गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जैसा कि (अक्सर कम प्रभावी) दर्पण बनाने वाला एनेंटिओमर, उदाहरण के लिए, शरीर में एक पूरी तरह से अलग जगह पर बांधता है और एक अवांछित प्रतिक्रिया को ट्रिगर कर सकता है।

यह भी संभव है कि इससे पहले कि वह अपने लक्ष्य तक पहुँच जाए, गलत एनैन्टाइमर शरीर में एक एंजाइम द्वारा टूट सकता है। या यह एक ट्रांसपोर्ट प्रोटीन से जुड़ जाता है और इस तरह शरीर में अवांछित स्थान पर पहुंच जाता है। बातचीत के लिए संभावनाएं बहुत विविध हैं, यही वजह है कि उत्पाद में एक रेसमेट या गैर-एनेंटियोमोरिक रूप से शुद्ध मिश्रण मौजूद होने पर साइड इफेक्ट्स का अनुमान शायद ही लगाया जा सकता है।

एक कम गंभीर लेकिन व्यावहारिक उदाहरण स्वाद है। हमारी नाक में घ्राण रिसेप्टर्स भी एक chirality है और कुछ पदार्थों को पहचानने के लिए सिलवाया जाता है। प्राकृतिक उत्पाद के एक एन्वांटियोमर में कैरवे की महक आती है, जो कि दर्पण बनाने वाली एनेंटिओमर है, हालांकि, टकसाल की।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

दवाओं में सक्रिय अवयवों के रूप में उपयोग किए जाने वाले कई कार्बनिक यौगिकों में चिरल परमाणु होते हैं और इस प्रकार अलग-अलग एनैन्टीओमर होते हैं। इसलिए, इन पदार्थों के संश्लेषण के दौरान, एक उत्पाद प्राप्त करने के लिए देखभाल की जानी चाहिए जो संभव के रूप में उतनी ही शुद्ध है।

बाद की जुदाई तकनीकी रूप से बहुत जटिल है, यही वजह है कि कुछ मामलों में साइड इफेक्ट्स को सहन किया जाता है और एक दवा के रूप में एक रेसमेट को मंजूरी दी जाती है। चूंकि संबंधित एनैन्टायमर्स में अक्सर अलग-अलग क्षमता होती है, अंतिम औषधीय उत्पाद को इस मामले में उच्चतर रूप से लागू किया जाना चाहिए ताकि एक एन्टीनिओमेरिकली शुद्ध दवा के रूप में समान प्रभावशीलता प्राप्त हो सके।

उदाहरण के लिए, एनेस्थेटिक केटामाइन में ए (एस) -एंटिएनोमर होता है, जिसमें एनाल्जेसिक और एनेस्थेटिक प्रभाव होता है और संबंधित (आर) -एंटीनोमर की तुलना में कम साइकोट्रोपिक दुष्प्रभाव होते हैं। यहां यह रोगी के लिए फायदेमंद है अगर (एस) -एंटियोरोमिक रूप से शुद्ध औषधीय पदार्थ का उपयोग किया जाता है।

एक अन्य उदाहरण दर्द निवारक इबुप्रोफेन है, जो आम तौर पर एक रैसमेट के रूप में उपलब्ध है। केवल (S) -enantiomer में एक एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, (R) -enantiomer, हालांकि, अप्रभावी के रूप में अच्छा है। हालांकि, उत्तरार्द्ध का एक निश्चित अनुपात एक अंतर्जात एंजाइम द्वारा शरीर में प्रभावी (एस) रूप में परिवर्तित हो जाता है। इसलिए एक जटिल संश्लेषण या उसके बाद के एनेंटियोमर्स के अलगाव की कोई आवश्यकता नहीं है।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

एक एनैन्टीओमर की अप्रभावीता एक नशीली दवाओं के रूप में एक रेसमिक मिश्रण का उपयोग करने का तुलनात्मक रूप से हानिरहित पक्ष प्रभाव है। बहुत गंभीर साइड इफेक्ट्स का एक दुखद उदाहरण सक्रिय संघटक थैलिडोमाइड के साथ नींद की गोली कंटरगन है। कॉन्ट्रगन को 1950 के दशक में एक गैर-घातक नींद सहायता के रूप में विज्ञापित किया गया था और गर्भवती महिलाओं के साथ लोकप्रिय था क्योंकि यह सुबह की बीमारी को भी कम करता था। तब तक किए गए पशु प्रयोगों में शायद ही कोई दुष्प्रभाव दिखाई दिया हो। बाजार में लॉन्च के बाद, हालांकि, नवजात शिशुओं में विकृतियां बढ़ गईं और चार साल बाद जर्मन बाजार से दवा वापस ले ली गई।

कई अध्ययनों ने तब थैलिडोमाइड की कार्रवाई के तरीके की जांच की और यह दिखाने में सक्षम थे कि अणु अजन्मे बच्चे में वृद्धि कारक को बांधता है और इस प्रकार भ्रूण के विकास को बाधित करता है। अब तक, यह टेराटोजेनिक प्रभाव निश्चित रूप से दोनों में से किसी भी एनेंटिओमर को नहीं दिया जा सकता है, खासकर जब से कि दो एनेंटिओमर शरीर में एक दूसरे में परिवर्तित हो जाते हैं। हालांकि, इसी तरह के अध्ययनों से पता चलता है कि थैलिडोमाइड के (एस) -एंटीओमर का अधिक हानिकारक प्रभाव हो सकता है।

स्थानीय संवेदनाहारी बुपीवाकेन के साथ, रक्तप्रवाह में आकस्मिक प्रवेश का एक महत्वपूर्ण जोखिम है। (R) -एंटीनोमर हृदय की दर (एस) -enantiomer की तुलना में एक मजबूत गिरावट को ट्रिगर करता है। हालांकि, दोनों एक तुलनीय संवेदनाहारी प्रभाव दिखाते हैं। यदि एक (S) -enantiomerically शुद्ध सक्रिय संघटक का उपयोग यहाँ किया जाता है, तो रोगी के लिए ये गंभीर दुष्प्रभाव कम हो सकते हैं।