आंतरिक गतिविधि

रिसेप्टर से बंधने पर, लिगैंड और ड्रग्स का लक्ष्य सेल पर प्रभाव पड़ता है। आंतरिक गतिविधि इस प्रभाव की ताकत है। प्रतिपक्षी के पास शून्य की आंतरिक गतिविधि होती है और उनका उद्देश्य केवल अन्य रिसेप्टर को अन्य लिगेंड के बंधन को रोकना होता है।

आंतरिक गतिविधि क्या है?

एक रासायनिक दृष्टिकोण से, लिगेंड आयन या अणु होते हैं जो केंद्रीय परमाणुओं या केंद्रीय आयनों के लिए आकर्षित हो सकते हैं और उनके साथ एक जटिल बंधन बनाते हैं। चिकित्सा के दृष्टिकोण से, लिगेंड रिसेप्टर्स के कब्जे के लिए पदार्थ हैं जो रिसेप्टर से बंधने के बाद, रिसेप्टर-मध्यस्थता प्रभाव विकसित करते हैं।

इस संदर्भ में, आंतरिक गतिविधि उस सामर्थ्य से मेल खाती है जो एक विशेष रिसेप्टर से बंधने के बाद एक लिगैंड या दवा के पास होती है। कभी-कभी आंतरिक गतिविधि भी सेल फ़ंक्शन परिवर्तन की ताकत को इंगित करती है जो तब होती है जब लिगेंड रिसेप्टर्स से बंधते हैं।

आंतरिक गतिविधि विशेष रूप से फार्माकोडायनामिक्स के लिए एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। यह दवाओं के प्रभाव का अध्ययन है, जो फार्माकोलॉजी की एक शाखा है। उदाहरण के लिए, किसी दवा की दक्षता का आकलन उसकी आंतरिक गतिविधि का उपयोग करके किया जा सकता है।

आंतरिक गतिविधि का एक विशेष मामला आंतरिक सहानुभूति गतिविधि है, जिसे आंशिक एगोनिस्टिक गतिविधि के रूप में भी जाना जाता है। यह शब्द विशेष रूप से re-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के उत्तेजक प्रभाव को संदर्भित करता है, जैसे कि उन्हें सौंपे गए रिसेप्टर्स पर पिंडोलोल।

आंतरिक गतिविधि और आत्मीयता के बीच एक अंतर किया जाना चाहिए, जो लगाव भागीदारों के आकर्षण का वर्णन करता है। इस बीच, कभी-कभी आंतरिक गतिविधि भी होती है प्रभावोत्पादकता भाषण।

कार्य और कार्य

प्रत्येक लिगैंड में कार्रवाई का एक विशिष्ट स्थान होता है। कार्रवाई की यह साइट है, उदाहरण के लिए, एक कोशिका झिल्ली रिसेप्टर। यह इस स्थान से है कि लिगैंड पहले सेल पर अपना प्रभाव विकसित करता है। रिसेप्टर के साथ मिलकर, लिगैंड हमेशा एक कॉम्प्लेक्स बनाता है, तथाकथित लिगैंड-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स। इस जटिल गठन के बिना, लिगेंड अपना प्रभाव विकसित नहीं कर सकता है। बाध्यकारी होने पर, परिणामस्वरूप जटिल एक सेलुलर प्रभाव को मध्यस्थ करता है जो सेलुलर कार्यों को बदलता है।

लिगैंड-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स की मध्यस्थता के माध्यम से सेलुलर संरचनाओं का परिवर्तन आंतरिक गतिविधि का केंद्रीय तत्व है। यह सीधे परिवर्तन के बारे में नहीं है, लेकिन सेलुलर परिवर्तनों की ताकत का एक उपाय है। संक्षेप में, आंतरिक गतिविधि एक रिसेप्टर के लिए एक विशेष लिगंड बाइंडिंग के प्रभाव की ताकत का एक उपाय है।

आंतरिक गतिविधि की गणना की जा सकती है। गणना आईएएक्स द्वारा विभाजित सूत्र IA = Wax पर आधारित है। इस सूत्र में, IA आंतरिक गतिविधि के लिए है। Wmax संबंधित एगोनिस्ट के अधिकतम संभावित प्रभाव से मेल खाती है और Emax बाइंडिंग का सैद्धांतिक रूप से अधिकतम प्रभावी प्रभाव है। इस सूत्र के साथ, आंतरिक गतिविधि के लिए मान हमेशा शून्य और एक के बीच होते हैं।

एक सक्रिय संघटक या लिगैंड शून्य की आंतरिक गतिविधि के साथ इसलिए रिसेप्टर के लिए बाध्यकारी के माध्यम से किसी भी प्रभाव को ट्रिगर नहीं करता है। इस मामले में, सक्रिय संघटक एक शुद्ध विरोधी है जो केवल रिसेप्टर पर कब्जा कर लेता है और इस प्रकार अन्य लिगैंड्स को रिसेप्टर से बंधने से रोकता है। यदि एक सक्रिय संघटक की आंतरिक गतिविधि एक है, हालांकि, रिसेप्टर के लिए बाध्य करने से अधिकतम प्रभाव प्राप्त होता है। लिगैंड या सक्रिय घटक को शुद्ध विरोधी के रूप में वर्णित नहीं किया जा सकता है।

शून्य और एक के बीच एक आंतरिक गतिविधि वाली सक्रिय सामग्री को कभी-कभी आंशिक एगोनिस्ट के रूप में संदर्भित किया जाता है। क्लासिक मॉडल "monofunctional" ligands पर आधारित है जो रिसेप्टर पर कार्य करता है। वास्तव में, एक लिगंड व्यक्तिगत और विशेष रूप से विभिन्न सिग्नलिंग मार्गों को संबोधित करने में सक्षम है। लिगेंड समानांतर में विभिन्न सिग्नलिंग मार्गों का भी उपयोग कर सकते हैं और इस तरह एक ही समय में विरोधी और एगोनिस्ट के रूप में कार्य करते हैं। क्योंकि एक दवा की आंतरिक गतिविधि ऊतक से ऊतक में भिन्न हो सकती है।

बीमारियाँ और बीमारियाँ

आंतरिक गतिविधि अंततः सभी दवाओं के लिए प्रासंगिक है। इस संदर्भ में, एगोनिस्ट और विरोधी के बीच एक अंतर किया जाना चाहिए। जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, प्रतिपक्षी शून्य की एक आंतरिक गतिविधि है। तदनुसार, उनके पास स्वयं कोई प्रभाव नहीं है, लेकिन रिसेप्टर के अन्य लिगेंड के प्रभाव को रोकते हैं।

उदाहरण के लिए ऐसी दवाओं में बीटा ब्लॉकर्स शामिल हैं। इन दवाओं में सक्रिय घटक बीटा रिसेप्टर्स को बांधता है। ऐसा करने में, वे अन्य पदार्थों के बंधन के लिए रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं जिनके प्रभाव को दबाया जाना है। बीटा ब्लॉकर्स, उदाहरण के लिए, ad-adrenoceptors को बाँध सकते हैं। इस बंधन के साथ वे तनाव हार्मोन एड्रेनालाईन और न्यूरोट्रांसमीटर नॉरएड्रेनालाईन के बंधन को अवरुद्ध करते हैं। इस तरह पदार्थों का प्रभाव बाधित होता है।

इस तरह, पदार्थ आराम की स्थिति में हृदय गति को कम करते हैं, उदाहरण के लिए। इस समय भीगने के साथ-साथ वे रक्तचाप को भी कम कर देते हैं। इस कारण से, बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है और उपयुक्त हैं, उदाहरण के लिए, उच्च रक्तचाप या कोरोनरी हृदय रोग के लिए रूढ़िवादी दवा चिकित्सा के रूप में। उनकी अच्छी तरह से प्रलेखित और अब अच्छी तरह से साबित प्रभावशीलता के कारण, बीटा ब्लॉकर्स कभी-कभी सभी की सबसे अक्सर निर्धारित दवाएं होती हैं।

डोपामाइन रिसेप्टर्स के लिए एगोनिस्ट का उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, पार्किंसंस रोग के उपचार में एक सक्रिय घटक के रूप में। इन रिसेप्टर्स के एगोनिस्ट में शामिल हैं, उदाहरण के लिए, पदार्थ बिपिन, कैबर्जीन, डायहाइड्रोएरोग्रिप्टाइन, लिसुराइड, पैलीपरिडोन, पेर्गोलाइड, पाइरिबेडिल, प्रामिपेक्सिल या रोपिनीरोले। रिसेप्टर बंधन में विकसित प्रभाव के कारण, वे पार्किंसंस के विशिष्ट लक्षणों में सुधार करते हैं, सभी कठोर आंदोलन, आंदोलन विकार, दिन की थकान और झटके से ऊपर।