Diaminopyrimidines

का समूह Diaminopyrimidines विभिन्न सक्रिय तत्व शामिल हैं जो एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में औषधीय रूप से उपयोग किए जाते हैं। वे सभी मानव शरीर में बैक्टीरिया के विकास पर एक समान नकारात्मक प्रभाव डालते हैं। मानव अंगों के साथ उनकी कम प्रतिक्रिया के कारण, वे फार्मास्यूटिकल्स के रूप में आदर्श हैं। उपचार किसी भी महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव के बिना लक्षणों का तेजी से और पूर्ण उपचार की ओर जाता है।

Diaminopyrimidines क्या हैं?

Diaminopyrimidines एक heterocyclic pyrimidine अंगूठी के साथ दो amines (diamino) के कार्बनिक यौगिक हैं। अंगूठी में चार कार्बन परमाणु होते हैं जिसमें दो नाइट्रोजन परमाणु एकीकृत होते हैं। दो अमीनो समूहों की स्थिति के आधार पर, चार अलग-अलग संरचनाएं (आइसोमर्स) परिणाम, जो अमीन्स की स्थिति के अनुसार नामित किए गए हैं: 2,4-डायनामोपाइरीमिडीन, 2,5-डायमिनोपाइरीमिडीन, 4,5-डायमिनोपाइरीमिडीन और 4,6-डायनामोपाइरीमिडीन।

सभी चार आइसोमर्स रासायनिक रूप से समान हैं, लेकिन अलग-अलग संग्रहीत अमीनों के कारण अन्य यौगिकों के प्रति अलग-अलग प्रतिक्रिया है। हाइड्रोजन परमाणुओं के कारण अमीनो समूह एसिड यौगिकों के प्रति बहुत प्रतिक्रियाशील (मूल) हैं।

Diaminopyrimidines कई फार्मास्यूटिकल्स के लिए आधार हैं।

औषधीय प्रभाव

Diaminopyrimidines फोलिक एसिड अवरोधकों के रूप में कार्य करते हैं। फोलिक एसिड (विटामिन बी 9) कई हानिकारक यौगिकों का कारण है। फोलिक एसिड को शरीर में प्यूरीन में भी परिवर्तित किया जाता है, जो क्रिस्टलीकृत हो सकता है। वे धमनियों और छोटे कार्बनिक नलिकाओं को रोक सकते हैं।

फोलिक एसिड का उत्पादन प्रजातियों के आधार पर कोशिकाओं द्वारा अलग-अलग तरीके से किया जाता है। बैक्टीरिया में यह डाइहाइड्रॉफ़ोलेट से कम हो जाता है। यह प्रक्रिया टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड का उत्पादन करती है। Diaminopyrimidines और उनके रासायनिक डेरिवेटिव इस प्रक्रिया में हस्तक्षेप करते हैं जो एंजाइम डाइहाइड्रॉफ़ोलेट रिडक्टेस को रोकते हैं। वे युग्मन से एंजाइम तक संबंधित यौगिकों को रोकते हैं। इसका मतलब है कि फोलिक एसिड का उत्पादन नहीं किया जा सकता है। फोलिक एसिड बैक्टीरियल सेल में समाप्त हो जाता है और अंततः यह मर जाता है।

जीवाणुरोधी प्रभाव बड़ी संख्या में रोगजनकों तक पहुंचता है, जिससे कि एंटीबायोटिक दवाओं की व्युत्पत्ति में डायोपोपीरिमिडाइन महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। वे सल्फोनामाइड्स के लिए उनके प्रभाव के समान हैं। आइसोमर्स डेरिवेटिव के लिए शुरुआती सामग्री बनाते हैं और इस तरह बैक्टीरिया के एंटीबायोटिक प्रतिरोध को भी रोकते हैं।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

विभिन्न डायनामोपाइरीमिडीन-आधारित एजेंटों का उपयोग दवा में किया जाता है। ट्रिमेथोप्रीम जैसे मोनोथेराप्यूटिक एजेंट हैं, जिनमें केवल डायमिनोपाइरीमिडिन होता है। लेकिन सह-ट्रिमोक्साज़ोल जैसे सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजन समाधान भी हैं।

डॉक्टर बैक्टीरिया के मूत्र पथ के संक्रमण से निपटने के लिए मौखिक रूप से दो वेरिएंट का प्रबंधन करते हैं। जीवाणु थोड़े समय के बाद (अंतर्ग्रहण के लगभग 14-20 घंटे बाद) मर जाते हैं और शरीर से समाप्त हो जाते हैं।

मेथोट्रेक्सेट एक व्युत्पन्न है और फोलिक एसिड के समान है। बैक्टीरियल कोशिकाएं फोलिक एसिड के बजाय कोशिकाओं में इसका निर्माण करती हैं, जिससे फोलिक एसिड की कमी और इसकी मृत्यु भी होती है। यह मुख्य रूप से कैंसर चिकित्सा में चिकित्सा पेशेवरों द्वारा उपयोग किया जाता है। Diaminopyrimidines को नैदानिक ​​परीक्षणों में कैंसर कोशिकाओं को फैलने से रोकने के लिए दिखाया गया है। इन यौगिकों के जंतुओं का परीक्षण किया जा रहा है, लेकिन वे अनुमोदित नहीं हैं।

ऑटोइम्यून बीमारियों में, यह एक दबानेवाला यंत्र के रूप में उपयोग किया जाता है, जो प्रतिरक्षा प्रणाली को ओवररिएक्टिंग से बचाता है। Iclaprim, एक और व्युत्पन्न, संभवतः त्वचा के लक्षणों से बैक्टीरिया की शिकायतों के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है। यह वर्तमान में अनुमोदन प्रक्रिया (2016 के अनुसार) है।

डायनामोपाइरीमिडिन के आगे व्युत्पत्ति का उपयोग गठिया चिकित्सा में किया जाता है, लेकिन बालों के झड़ने के खिलाफ भी। संरचनात्मक रूप से समान डायनामोपाइरिडिन का उपयोग न्यूरोलॉजिकल रोगों के उपचार में किया जाता है।

एंटीबायोटिक के रूप में इसके उपयोग के अलावा, प्रोटोजोआ के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता का भी परीक्षण किया जाता है। बैक्टीरिया के विपरीत, प्रोटोजोआ यूकेरियोटिक हैं। उनके पास एक नाभिक है जो बैक्टीरिया के पास नहीं है। Diaminopyrimidines बैक्टीरिया के प्लाज्मा में सीधे कार्य कर सकते हैं, जबकि प्रोटोजोआ में उन्हें सेल नाभिक को स्वयं घुसना पड़ता है। इससे सक्रिय अवयवों की प्रभावशीलता अधिक कठिन हो जाती है। हालांकि, नैदानिक ​​अध्ययन सकारात्मक परिणाम दिखाते हैं।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

फोलिक एसिड का निर्माण मानव शरीर के लिए भी महत्वपूर्ण है। डिहाइड्रॉफोलेट की कमी कोशिकाओं में होती है। हालांकि, बैक्टीरिया पर इसके विशिष्ट प्रभाव के कारण डायनामोपाइरीमिडीन के साथ उपचार मानव शरीर को नुकसान नहीं पहुंचा सकता है। कार्बनिक क्षति के कारण डायनामोपाइरीमिडिन के साथ दवा पर्याप्त महत्वपूर्ण नहीं है।

जैविक उत्पादन की तुलना में जीवाणु फोलिक एसिड उत्पादक अधिक संवेदनशील होते हैं। चूंकि डायनामोपाइरीमिडिन का प्रभाव बैक्टीरिया और प्रोटोजोआ तक सीमित है, इसलिए इसे अत्यधिक सहन किया जाता है। कभी-कभी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल शिकायत या मतली हो सकती है।

कुछ घंटों के बाद रक्त प्लाज्मा में पहचान कम हो जाती है। शरीर लगभग 12-14 घंटों के बाद डायनामोपायरीमिडीन का उत्सर्जन करता है। अब तक कोई और साइड इफेक्ट नहीं हुआ है।