Alirocumab

पर Alirocumab हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के खिलाफ एक प्रयोगात्मक दवा है। यह मोनोक्लोनल एंटीबॉडी में से एक है। अलीक्रुमाब को मई 2013 में ऑस्ट्रियाई वैज्ञानिक मैनफ्रेड शुबर्ट-ज़सीलेवेक द्वारा "फार्माकॉन मेरन" में प्रस्तुत किया गया था।

क्या है एलिरोकुम्बैब?

एलिरोक्यूमाब मानव एंजाइम प्रोप्रोटीन कन्वर्टेज सबटिलिसिन / केक्सिन टाइप 9 के अवरोधक के रूप में काम करता है - शॉर्ट के लिए पीसीएसके 9। यह कोलेस्ट्रॉल चयापचय के नियमन में शामिल है। Regeneron Pharmaceuticals ने अलिरोकैम्ब विकसित किया।

चरण III के अध्ययनों (ODYSSEY) में, कंपनी सनोफी के साथ मिलकर, इसने गंभीर और पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार के लिए संभावित अनुप्रयोग का विश्लेषण किया। चार चरण III के अध्ययनों में, एलिरोक्यूमाब विभिन्न रोगी समूहों में हानिकारक एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को काफी कम करने में सक्षम था।

इसके अलावा, प्राप्त आंकड़ों से पता चलता है कि PCSK9 अवरोधक हृदय संबंधी विकारों के इलाज के लिए भी उपयुक्त है। अध्ययनों में, एलिरोक्यूमाब को अच्छी तरह से सहन करने और कुछ दुष्प्रभावों के साथ दिखाया गया था।

औषधीय प्रभाव

PCSK9 एंजाइम एलडीएल कोलेस्ट्रॉल स्तर को नियंत्रित करता है। ऐसा करने में, यह एलडीएल रिसेप्टर्स के पुन: उपयोग को रोकता है। PCSK9 से बंधे LDL रिसेप्टर्स टूट गए हैं। यही कारण है कि वे वहां स्थित एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को अवशोषित करने के लिए हेपेटोसाइट्स की कोशिकाओं की सतह पर वापस नहीं आते हैं।

इसके विपरीत, PCSK9 निषेध LDL रिसेप्टर्स के पुन: उपयोग को बढ़ावा देता है। फिर आप एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को कम करने के लिए उनकी कोलेस्ट्रॉल-बाध्यकारी क्षमता का उपयोग कर सकते हैं। ये एलडीएल रिसेप्टर्स, जो अब तेजी से उपलब्ध हैं, रक्त से हानिकारक एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को अवशोषित करते हैं, जिससे एलडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर गिरता है।

Alirocumab हर 14 दिनों में चमड़े के नीचे इंजेक्ट किया जाना चाहिए। सक्रिय संघटक स्टैटिन के लिए महान योजक प्रभाव है।

अभिनव दवा को विभिन्न रोगी आबादी और चर नक्षत्रों के साथ बड़े पैमाने पर और सफलतापूर्वक चिकित्सकीय परीक्षण किया गया है। अध्ययन में शामिल 720 मरीज एटोरवास्टेटिन और रोसुवास्टेटिन जैसे स्टैटिन के लोग थे। अध्ययन प्रतिभागियों में से 90% कोरोनरी धमनी रोग (सीएचडी) से पीड़ित थे, लगभग 30% को टाइप 2 मधुमेह था।

2: 1 के अनुपात में प्रतिभागियों का एक यादृच्छिक आवंटन एलिरोक्यूमाब के साथ या एज़ेटीमिब के साथ निर्धारित किया गया है। वर्तमान में (फरवरी 2015), 104-सप्ताह का अध्ययन अभी भी चल रहा है। अलिरोकुमब की श्रेष्ठता को प्रदर्शित करने में सक्षम होने का अभीष्ट लक्ष्य पहले ही प्राप्त किया जा चुका है। दवा ने 24 सप्ताह के बाद बेसलाइन एलडीएल के स्तर को 50.6% तक कम कर दिया, जबकि एज़ेटीमिब के साथ तुलना समूह में केवल 21% की कमी हुई। सुरक्षा प्रोफ़ाइल के संबंध में, दोनों लिपिड कम करने वाली दवाएं बराबर थीं।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

एलिरोक्यूमैब उच्च एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए चिकित्सा में नए मानक निर्धारित करता है। विशेष रूप से एलडीएल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और एक उच्च हृदय जोखिम वाले जोखिम वाले रोगियों को निश्चित रूप से 100 मिलीग्राम / डीएल या <2.6 मिमीोल / एल से कम का लक्ष्य मूल्य प्राप्त करने का प्रयास करना चाहिए।

अतिरिक्त उच्च जोखिम वाले रोगियों को 70 मिलीग्राम / डीएल या <1.8 मिमीोल / एल से नीचे आने की सलाह दी जाती है। विशेष रूप से, पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के रोगियों को इन लक्ष्यों को प्राप्त करना बहुत मुश्किल या असंभव लगता है। एक उच्च एलडीएल कोलेस्ट्रॉल स्तर एक सीधा हृदय जोखिम कारक है। हालांकि, उच्च जोखिम वाले रोगियों में औसत एलडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर 127 मिलीग्राम / डीएल है।

अब तक, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया को स्टैटिन के साथ इलाज किया गया है। यह शुरू से ही संभव सकारात्मक प्रभाव को सीमित करता है, क्योंकि स्टैटिन की खुराक के दोगुने होने से अक्सर लिपिड में मामूली कमी आती है। अवांछित दुष्प्रभाव, विशेष रूप से मांसपेशियों को प्रभावित करने वाले, खुराक बढ़ाने के विकल्पों को भी सीमित करते हैं।

अलीक्रुमाब ने उपचार के अंतराल को बंद कर दिया, जब स्टेटिन थेरेपी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ और आनुवंशिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के रोगियों में एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को काफी कम करने में विफल रही। कुछ लोगों में, उत्परिवर्तन का कारण हो सकता है यदि एलडीएल कोलेस्ट्रॉल रक्त से कोशिकाओं द्वारा पर्याप्त रूप से पुन: अवशोषित नहीं होता है। स्टैटिंस केवल अपर्याप्त रूप से काम करते हैं - एलिरोक्यूमाब के विपरीत।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

नई दवा एलिरोक्यूमाब अभी प्रायोगिक चरण में है। इसे सफलतापूर्वक स्टैटिन के अलावा भी प्रशासित किया जा सकता है। अलीक्रुमब ने पढ़ाई में अच्छी तरह से सहन किया। अलिरोकुमब के साथ उपचार में आगे के शोध को देखा जाना बाकी है। बड़े पैमाने पर भर्ती का चरण अभी (फरवरी 2015) चल रहा है, जिसके परिणाम 2018 में आने की उम्मीद है।