GABA रिसेप्टर

GABA रिसेप्टर्स तंत्रिका तंत्र में बैठें और न्यूरोट्रांसमीटर in-एमिनोब्यूट्रिक एसिड से बंधे। बांधने से, वे तंत्रिका कोशिकाओं पर एक निरोधात्मक प्रभाव दिखाते हैं। कुछ दवाओं के लक्षित प्रशासन रिसेप्टर्स को प्रभावित कर सकते हैं और इस प्रकार तंत्रिका कोशिकाएं, जो मिर्गी के इलाज के लिए प्रासंगिक हैं, उदाहरण के लिए।

GABA रिसेप्टर क्या है?

रिसेप्टर्स संवेदी कोशिकाएं होती हैं जिनसे कुछ उत्तेजनाएँ बंध सकती हैं। धारणा की संरचनाओं में, उदाहरण के लिए, रिसेप्टर्स हर धारणा का पहला उदाहरण हैं। हालांकि, ये संरचनाएं शरीर की कई अन्य प्रक्रियाओं में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाती हैं।

उदाहरण के लिए, मानव तंत्रिका तंत्र GABA रिसेप्टर्स से सुसज्जित है। तथाकथित न्यूरोट्रांसमीटर इन रिसेप्टर्स को बांधते हैं। ये पदार्थ न्यूरोजेनिक पदार्थ होते हैं और इस प्रकार यह दूत पदार्थों के अनुरूप होते हैं। एक GABA रिसेप्टर के लिए दूत पदार्थों के बंधन से संबंधित तंत्रिका कोशिका पर एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। आयनोट्रोपिक और मेटाबोट्रोपिक गाबा रिसेप्टर्स के बीच एक अंतर किया जाता है। GABAA के अलावा, GABAC रिसेप्टर आयनोट्रोपिक बाइंडिंग साइटों में से एक है।

एक मेटाबोट्रोपिक रिसेप्टर गैब रिसेप्टर है। GABA रिसेप्टर्स की कार्रवाई का सटीक तरीका संबंधित उपसमूह पर निर्भर करता है। आयनोट्रोपिक वेरिएंट लिगैंड-नियंत्रित हैं और इसलिए आयन और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को प्रभावित करते हैं। एक संकेत झरना के भीतर आयनों की आमद होती है, उदाहरण के लिए, आयनोट्रोपिक गाबा रिसेप्टर्स की सक्रियता के माध्यम से। मेटाबोट्रोपिक रिसेप्टर्स चयापचय प्रक्रियाओं पर कार्य करते हैं और उत्तेजना बंधन के बाद सिग्नल कैस्केड के भीतर माध्यमिक दूत पदार्थों के गठन को सक्रिय करते हैं।

एनाटॉमी और संरचना

मानव तंत्रिका तंत्र में सभी गाबा रिसेप्टर्स प्रत्येक तंत्रिका कोशिका पर स्थित होते हैं। रिसेप्टर्स में से प्रत्येक एक तथाकथित transmembrane प्रोटीन है। Transmembrane प्रोटीन एक या एक से अधिक transmembrane डोमेन के साथ अभिन्न झिल्ली प्रोटीन के अनुरूप हैं।

इंटीग्रल मेम्ब्रेन प्रोटीन को फैलाने के लिए लिपिड बाईलेयर को ट्रांसमेम्ब्रेनर डोमेन कहा जाता है। रिसेप्टर्स संरचनाओं से सुसज्जित हैं, जिनसे कुछ पदार्थ बांध सकते हैं। अपने बाध्यकारी साइटों की निश्चित संरचना के कारण, सभी GABA रिसेप्टर्स विशिष्ट प्रभावों के लिए विशेष रूप से प्रतिक्रिया करते हैं और इसलिए केवल कुछ मैसेंजर पदार्थों या न्यूरोट्रांसमीटर को बांधने में सक्षम हैं। रिसेप्टर्स विशेष रूप से न्यूरोट्रांसमीटर in-एमिनोब्यूट्रिक एसिड को विशेष रूप से बांधते हैं। GABA के अन्य उपसमूहों के विपरीत, GABAB रिसेप्टर एक G प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर है जो प्री- और पोस्टसिनेप्टिक दोनों हो सकते हैं।

GABAA रिसेप्टर्स लिगैंड-सक्रिय आयन चैनलों के अनुरूप हैं जो हाइड्रोजन और क्लोराइड कार्बोनेट आयनों के लिए पारगम्य हैं। वे विषमलैंगिक हैं और इस प्रकार प्रत्येक में पांच सबयूनिट होते हैं जो प्रत्येक कोशिका झिल्ली को चार बार फैलाते हैं। होमोलॉगस सबयूनिट्स छह प्रतिनिधि α1 से α6, तीन प्रतिनिधि sub1 से representatives3, तीन प्रतिनिधि three1 से and3 और δ, ε, π या प्रत्येक एक प्रतिनिधि के साथ होते हैं। ρ में ρ1 से ρ3 तक तीन प्रतिनिधि हैं। मस्तिष्क में, रिसेप्टर्स आमतौर पर दो α, दो one और एक γ सबयूनिट्स से बने होते हैं। Addition-aminobutyric एसिड बाइंडिंग साइट के अलावा, GABAA रिसेप्टर्स में एलोस्टेरिक बाइंडिंग साइटें हैं जो बेंजोडायजेपाइन का जवाब देती हैं और γ सबयूनिट पर स्थित हैं। न्यूरॉस्टरॉइड और बार्बिटुरेट्स के लिए बाइंडिंग साइटें it सबयूनिट पर स्थित हैं।

कार्य और कार्य

GABA रिसेप्टर्स या तो लिगेंड-गेटेड या मेटाबोट्रोपिक हैं। लिगैंड-गेटेड रिसेप्टर्स में GABAA और GABAC रिसेप्टर्स शामिल हैं। केवल गैब रिसेप्टर मेटाबोट्रोप है। लिगैंड-गेटेड GABAA रिसेप्टर एक क्लोराइड आयन चैनल है। जब यह गाबा से जुड़ता है, तो Cl- में प्रवाहित होता है। इस सूजन का तंत्रिका कोशिका पर एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। ये उप-संस्करण मस्तिष्क में व्यापक हैं और तंत्रिका कोशिकाओं में उत्तेजना और भिगोना के बीच संतुलन के लिए जिम्मेदार हैं।

बेंज़ोडायज़ेपींस, प्रोपोफोल या मिरगी-रोधी दवाओं जैसे केंद्रीय तंत्रिका अवसाद इन रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं। लिगैंड-गेटेड GABAA-ρ रिसेप्टर को बाइकुलालाइन द्वारा बाधित नहीं किया जा सकता है। इसका अर्थ है कि एंटी-मिरगी दवाओं जैसे सक्रिय तत्वों का इन क्षेत्रों पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। मेटाबोट्रोपिक GABAB रिसेप्टर या तो प्रीसानेप्टिक या पोस्टसिनेप्टिक पाया जाता है। जब गाबा प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स को बांधता है, तो अधिक के + प्रवाह होता है। सीए 2 + की आमद घट जाती है। इससे हाइपरप्लोरीकरण होता है: ट्रांसमीटर की रिहाई बाधित होती है।

पोस्टसिनेप्टिक वैरिएंट के लिए बाध्य होने पर, एक बढ़ा हुआ K + इनफ्लो सक्रिय होता है। इस तरह निरोधात्मक पोस्टसिनेप्टिक क्षमता बनाई जाती है। इस तरह के गाबा रिसेप्टर मांसपेशियों को आराम देने वाले बैक्लोफेन जैसे पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। GABAA रिसेप्टर्स को आमतौर पर मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी में वितरित किया जाता है, जहां वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को बाधित करने के लिए कभी-कभी सबसे महत्वपूर्ण रिसेप्टर्स होते हैं। बेसल गैन्ग्लिया और सेरिबैलम में, ये रिसेप्टर्स मोटर नियंत्रण में शामिल होते हैं।

थैलेमस में, रिसेप्टर्स नींद लाने और बनाए रखने में मदद करते हैं। रीढ़ की हड्डी में, गाबा रिसेप्टर्स मोटर न्यूरॉन्स पर स्थित हैं, जहां वे रिफ्लेक्स स्विचिंग और आंदोलनों के समन्वय में शामिल हैं।

रोग

गाबा रिसेप्टर्स चिकित्सकीय और औषधीय रूप से प्रासंगिक हैं विशेष रूप से उन पदार्थों के संबंध में जो उन्हें बांध सकते हैं। यह शराब पर लागू होता है, उदाहरण के लिए।

मादक पेय GABAA रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं और तंत्रिका कोशिका झिल्ली पर क्लोराइड आयनों के लिए पारगम्यता बढ़ाते हैं। इससे हाइपरपोलराइजेशन होता है और एक्शन पोटेंशिअल फ्रीक्वेंसी घट जाती है। क्योंकि NMDA रिसेप्टर्स के लिए शराब के बंधन के कारण एक ही समय में उत्तेजक प्रणाली बाधित होती है, शराब का मनुष्यों पर शामक प्रभाव पड़ता है। यह संबंध अल्कोहल विषाक्तता के मामले में प्रासंगिक हो सकता है और क्रोनिक अल्कोहल एडिक्ट्स के साथ नैदानिक ​​अभ्यास में भी एक महत्वपूर्ण संबंध है।

इसके अलावा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की स्थिति औषधीय पदार्थों से प्रभावित हो सकती है जो गाबा रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करने में सक्षम हैं। यह विभिन्न न्यूरोलॉजिकल रोगों के उपचार में नैदानिक ​​अभ्यास में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। उदाहरण के लिए, मिर्गी का उपचार इस संबंध पर आधारित है, लेकिन सामान्य तौर पर दवा के प्रशासन के माध्यम से तंत्रिका तंत्र के लक्षित प्रभावित उपचार का एक मुख्य घटक है। बेंजोडायजेपाइन जैसे ट्रैंक्विलाइज़र का शामक प्रभाव होता है। वही बार्बिटुरेट्स के लिए जाता है, जो अक्सर संज्ञाहरण प्रेरित करने के लिए उपयोग किया जाता है।

एंटीप्रायप्टिक दवाएं जैसे कि वैल्प्रोएट रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके मिरगी के दौरे को रोकती हैं। Tiagabine GABA के तेज को रोकता है और सिनैप्टिक फांक में इसकी एकाग्रता को बढ़ाता है जिससे कि मिरगी के दौरे कम हो जाते हैं। कई दवाओं का भी GABAA रिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है और इस प्रकार व्यसनों को ट्रिगर किया जा सकता है। लत α1 युक्त रिसेप्टर्स के माध्यम से मध्यस्थता की जाती है। उनकी उत्तेजना न्यूरोप्लास्टिक प्रक्रियाओं में संबंधित न्यूरॉन के कुछ एएमपीए रिसेप्टर्स में कार्यात्मक परिवर्तन का कारण बनती है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विशिष्ट और सामान्य रोग

• मिरगी
• अल्जाइमर, मनोभ्रंश, पार्किंसंस
• गड्ढों