Brivudine

Brivudine एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है जो हरपीज सिंप्लेक्स टाइप 1 और हर्पीस ज़ोस्टर के संक्रमण के लिए एंटीवायरल एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। यह 50 साल से अधिक उम्र के रोगियों के लिए इन संकेतों के लिए पसंद की दवा है।

क्या है रिश्वत?

Brivudine न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के समूह से एक पदार्थ है और दाद सिंप्लेक्स टाइप 1 और हर्पीस ज़ोस्टर (दाद) के लिए उपयोग किया जाता है। अन्य आम न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स (जैसे एसिक्लोविर) की तुलना में, पदार्थ में काफी मजबूत एंटीवायरल पोटेंसी होती है। आधा जीवन और इंट्रासेल्युलर निवास समय भी काफी लंबा है।

Brivudine का आणविक सूत्र C11H13BrN2O5 है। पदार्थ में 333.135g x मोल ^ -1 का दाढ़ द्रव्यमान है। 1970 के दशक में पहले से ही Brivudine का उत्पादन किया गया था, लेकिन इसका उपयोग केवल 2001 से व्यापक रूप से किया गया है। तब से, दाद दाद के इलाज के लिए ब्रवीडाइन को मंजूरी दी गई है। पहले, दाद सिंप्लेक्स वायरस टाइप 1 के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार के लिए केवल अनुमोदन था।

औषधीय प्रभाव

Brivudine गोलियों के रूप में मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। सामान्य खुराक सात दिनों के लिए प्रति दिन 125 मिलीग्राम है। Brivudine पहले सक्रिय होना चाहिए, शरीर में सक्रिय पदार्थ brivudine triphosphate है। इसके पास एक इंट्रासेल्युलर निवास का समय दस घंटे है।

Brivudine केवल उन कोशिकाओं में काम करता है जो वायरस से संक्रमित हो गए हैं। यह इस तथ्य के कारण है कि वायरल थाइमिडिन केनेज द्वारा ब्रिवुडिन को उत्प्रेरित किया जाता है। इसका मतलब यह है कि वायरल थाइमिडीन काइनेज, ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित करके ब्रायडीन को सक्रिय करता है। दस घंटे के लंबे इंट्रासेल्युलर निवास समय के कारण, प्रभावित सेल में वायरस के खिलाफ कार्य करने के लिए पर्याप्त समय है।

ब्रवीडाइन के ट्राइफॉस्फेट एंटीवायरल प्रभाव को सुनिश्चित करते हैं। वे वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकते हैं और डीएनए में संशोधित न्यूक्लियोबेस के समावेश को सुनिश्चित करते हैं। अंततः, यह डीएनए बढ़ाव के दौरान श्रृंखला समाप्ति की ओर जाता है।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ब्रवीडाइन ट्राइफॉस्फेट केवल वायरस के प्रजनन को रोकता है, लेकिन वायरस के खिलाफ काम नहीं करता है। तो वायरस को मारा नहीं जा सकता और शरीर में ही रहता है। हरपीज वायरस के विशिष्ट पुनर्सक्रियन को ब्रिवुडिन द्वारा रोका नहीं जा सकता है। इसलिए चिकित्सा की दीक्षा वायरस प्रतिकृति चरण में सबसे अधिक समझ में आता है, क्योंकि यह वह जगह है जहां सक्रिय संघटक इसके प्रभाव को प्रकट करता है। इसलिए त्वचा के लक्षणों के प्रकट होने के 72 घंटे के भीतर ब्रिवुडिन के साथ थैरेपी शुरू कर देनी चाहिए।

Brivudine हरपीज सिंप्लेक्स टाइप 1 और हर्पीज जोस्टर वायरस के खिलाफ प्रभावी है। अन्य दाद वायरस के खिलाफ पर्याप्त प्रभाव नहीं है। Brivudine भी हरपीज सिंप्लेक्स टाइप 2 के खिलाफ प्रभावी नहीं है, जो जननांग दाद का कारण बनता है।

मौखिक अंतर्ग्रहण के बाद, 85% ब्रूवूडिन आंत में अवशोषित हो जाता है। ब्रवीडाइन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 95% है। Brivudine एक उच्च प्रथम पास प्रभाव के अधीन है और इसलिए केवल 30% जैव उपलब्धता है। अर्ध-जीवन लगभग 16 घंटे है। उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से होता है, लेकिन आंशिक रूप से मल के माध्यम से भी होता है।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

Brivudine दाद सिंप्लेक्स प्रकार 1 और हरपीज ज़ोस्टर के साथ संक्रमण के उपचार के लिए चिकित्सकीय संकेत दिया गया है। व्यवहार में, इन संक्रमणों के इलाज के लिए ब्रिवुडाइन पसंद की दवा है, खासकर 50 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में। सबसे प्रभावी होने के लिए त्वचा के लक्षणों की उपस्थिति के 72 घंटों के भीतर ब्रिवाडिन थेरेपी शुरू की जानी चाहिए।

इन 72 घंटों के बाद, थेरेपी अभी भी उपयोगी है अगर त्वचा पर ताजा छाले हैं, अगर आंत में फैलता है, अगर ज़ोस्टर ओफथाल्मिकस फ़्लोरिड (आंख के पूरी तरह से विकसित दाद दाद) और ज़ोस्टर इओटस (कान के दाद दाद)। Brivudine के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, एसाइक्लोविर के साथ क्रॉस-प्रतिरोध की जांच करें।

जोखिम और साइड इफेक्ट्स

Brivudine साइड इफेक्ट दुर्लभ हैं। वे मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग को प्रभावित करते हैं। इन सबसे ऊपर, इससे मतली और दस्त हो सकता है। इसके अलावा, थकान, नींद की गड़बड़ी, चक्कर आना, सिरदर्द, त्वचा की अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, रक्त की संख्या में प्रतिवर्ती परिवर्तन और रक्त सीरम में क्रिएटिनिन और यूरिया में वृद्धि अवांछनीय प्रभावों के रूप में संभव है।

Brivudine को किसी भी स्थिति में 5-फ्लूरोरासिल, 5-फ्लूरोरासिल या फ्लुसाइटोसिन की मात्रा के साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। Brivudine इन पदार्थों के टूटने के लिए जिम्मेदार एंजाइम को रोकता है, जिससे एक संचय होता है, जिससे इन पदार्थों की एक जहरीली सांद्रता पहुंच जाती है। यह दुष्प्रभाव संभावित रूप से घातक है। ब्राइडुडाइन के साथ चिकित्सा के बाद, कम से कम 4 सप्ताह के अंतराल का उल्लेख किया जाना चाहिए इससे पहले कि पदार्थों को प्रशासित किया जा सके।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान Brivudine का सेवन नहीं करना चाहिए। Brivudine थेरेपी भी immunocompromised रोगियों में contraindicated है।

एसाइक्लोविर के साथ क्रॉस-प्रतिरोध होता है: यदि रोगी को एसाइक्लोविर से एलर्जी है, तो उसे ब्रिवुडिन से एलर्जी है और इसके विपरीत।