Flumazenil

Flumazenil बेंज़ोडायज़ेपींस का एक इमिडाज़ोल व्युत्पन्न है और एक बेंज़ोडायजेपाइन ओवरडोज की स्थिति में एक एंटीडोट (मारक) के रूप में कार्य करता है। यह बेंज़ोडायज़ेपींस के सभी प्रभावों को समाप्त करता है, जो बेहोश करने की क्रिया के लिए एनेस्थेटिक्स या नींद की गोलियों में उपयोग किया जाता है।अन्य गैर-बेंजोडायजेपाइन के प्रभाव जो एक ही तंत्र के अनुसार प्रतिक्रिया करते हैं, उन्हें भी फ्लुमाज़ेनिल द्वारा रद्द कर दिया जाता है।

Flumazenil क्या है?

Flumazenil एक प्रतिस्पर्धी विरोधी है और गाबा रिसेप्टर के बेंजोडायजेपाइन बाध्यकारी साइट पर कार्य करता है। एक विरोधी के रूप में, फ्लुमाज़ेनिल अपने स्वयं के किसी भी प्रभाव को विकसित नहीं करता है, लेकिन यह इस रिसेप्टर बंधन स्थल से बेंजोडायजेपाइन या गैर-बेंजोडायजेपाइन को विस्थापित करता है और इस प्रकार उनकी प्रभावशीलता को रोकता है।

एक रासायनिक यौगिक के रूप में, फ्लुमाज़ेनिल में बेंज़ोडायज़ेपींस से संबंधित एक बुनियादी संरचना है। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, यह बेंज़ोडायज़ेपींस का एक इमिडाज़ोल व्युत्पन्न है।

इस समान संरचना के आधार पर, यह गाबा रिसेप्टर्स के रिसेप्टर बाइंडिंग साइट पर डॉक कर सकता है और वास्तविक सक्रिय अवयवों को विस्थापित कर सकता है। Flumazenil एक सफेद, क्रिस्टलीय पाउडर है जो पानी में बहुत विरल रूप से घुलनशील होता है।

औषधीय प्रभाव

का असर Flumazenil जीव पर केवल उन पदार्थों के उपयोग के संबंध में समझाया जा सकता है, जो इस अर्थ में GABA रिसेप्टर्स पर प्रभाव डालते हैं कि वे निरोधात्मक गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) को बाधित करने की गतिविधि को प्रभावित करते हैं।

इन पदार्थों को तथाकथित बेंजोडायजेपाइन और साथ ही गैर-बेंजोडायजेपाइन कहा जाता है, जो जीएबीए गतिविधि में वृद्धि के परिणामस्वरूप गैबा रिसेप्टर्स पर गोदी कर सकते हैं। बदले में GABA क्लोराइड चैनल के खुलने की संभावना को बढ़ाता है और इस प्रकार क्लोराइड आयनों के प्रवाह को तंत्रिका कोशिकाओं में बढ़ाता है। क्लोराइड आयन न्यूरॉन झिल्ली की उत्तेजना को कम करते हैं। कुल मिलाकर, यह जीव पर एक शांत प्रभाव पड़ता है।

तो कोई कह सकता है कि बेंजोडायजेपाइन और अन्य पदार्थ जैसे गाबा रिसेप्टर पर काम कर रहे हैं, जैसे। बी। ज़ोपिक्लोन, ज़ोलपिडेम और ज़ेलप्लॉन, एक चिंता-राहत, एंटीस्पास्मोडिक, नींद को बढ़ावा देने, शांत करने, मांसपेशियों को आराम देने और कुछ मामलों में भी गैबा गतिविधि को बढ़ाकर उत्साहपूर्ण प्रभाव डालते हैं। जब उपयोग किया जाता है, हालांकि, फ्लुमाज़ेनिल गाबा रिसेप्टर पर भी डॉक करेगा, हालांकि यह अपने स्वयं के किसी भी प्रभाव को विकसित नहीं करता है। हालांकि, यह रिसेप्टर से अन्य सक्रिय अवयवों को विस्थापित करता है और इस प्रकार यह अप्रत्यक्ष रूप से गाबा गतिविधि को कम करने में योगदान देता है।

इस्तेमाल किए गए पदार्थों के सभी प्रभाव इस प्रकार फ्लुमाज़ेनिल के प्रभाव के दौरान बेअसर हो जाते हैं। हालांकि, चूंकि फ्लुमाज़ेनिल में केवल 60 मिनट का आधा जीवन होता है, बेंज़ोडायज़ेपींस या अन्य पदार्थों का प्रभाव जल्दी लौटता है (पलटाव प्रभाव)।

चिकित्सा अनुप्रयोग और उपयोग

का उपयोग Flumazenil मुख्य रूप से बेंजोडायजेपाइन के प्रभाव को रद्द करने तक सीमित है। इसे अक्सर ओवरडोज, मादक प्रभावों के समाप्ति और बेंजोडायजेपाइन के अनुचित उपयोग के लिए एक एंटीडोट के रूप में उपयोग किया जाता है।

आपातकालीन चिकित्सा में, फ्लुमाज़ेनिल का उपयोग नींद की गोलियों के साथ आत्महत्या के प्रयास के लिए एक तेजी से अभिनय एंटीडोट के रूप में किया जाता है। चूंकि फ्लुमाज़ेनिल का अपना कोई प्रभाव नहीं है, यह वर्तमान में केवल इस क्षेत्र में उपयोग किया जाता है। हालांकि, शोध के परिणाम बताए जाते हैं जो हाइपरसोमनिया (नींद की बीमारी) की नैदानिक ​​तस्वीर में एक आवेदन के लिए भी बोल सकता है। चूंकि हाइपरसोमनिया के कारण विविध हैं, इसलिए अंतिम आवेदन से पहले आगे की जांच आवश्यक होगी।

फ्लुमाज़ेनिल को अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है और अपेक्षाकृत जल्दी काम करता है। 60 मिनट के अपने आधे जीवन के कारण, हालांकि, इसका प्रभाव लगभग 2 घंटे के बाद फिर से खराब हो जाता है, बेंजोडायजेपाइन के साथ जो अभी तक टूट नहीं गए हैं फिर से प्रभावी हो जाते हैं जब तक कि वे पूरी तरह से टूट भी नहीं जाते। Flumazenil के साथ Detoxification इसलिए अवलोकन के साथ होना चाहिए और, यदि आवश्यक हो, पलटाव प्रभाव से बचने के लिए कई बार किया जाता है।

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जोखिम और साइड इफेक्ट्स

उपयोग करते समय Flumazenil साइड इफेक्ट्स बेशक हो सकते हैं। Flumazenil के तेजी से इंजेक्शन से बचा जाना चाहिए क्योंकि इससे अचानक उत्तेजना और चिंता हो सकती है।

यदि फ्लुमाज़ेनिल का उपयोग बेंज़ोडायज़ेपींस की उच्च खुराक के साथ लंबे समय तक उपचार से पहले किया गया है, तो अक्सर वापसी के लक्षण दिखाई देते हैं। आम दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, आंदोलन, हृदय गति में वृद्धि, चिंता की भावनाएं और दौरे शामिल हैं। Flumazenil का उपयोग बेंजोडायजेपाइन के साथ महत्वपूर्ण उपचार के मामले में भी contraindicated है।

यह तब लागू होता है जब जीवन के समर्थन के लिए बेंजोडायजेपाइन का उपयोग अत्यंत उत्तेजित अवस्था में आवश्यक हो जाता है। Flumazenil का उपयोग विशेष सावधानी के साथ ट्राईसाइक्लिक या टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट के साथ बेंजोडायजेपाइन के मिश्रित नशे की स्थिति में किया जाना चाहिए।